מבוא
6-חומצה אמינו-קפרואית ידועה גם בתור חומצה אמינו-קפרואית, חומצה ε-אמינוקפרואית וחומצה אנטי-פיברינוליטית, עם נוסחה כימית של H2NCH2(CH2)3CH2COOH ומשקל מולקולרי של 131.18. זו אבקה גבישית לבנה, חסרת ריח, טעם מר. נקודת ההיתוך היא 202-207 מעלות (פירוק). זה מסיס במים, מעט מסיס במתנול, לא מסיס באתנול, אתר, כלורופורם. זוהי תרופה אנטי פיברינוליטית. פיברינוגן נקשר באופן ספציפי לפיברין דרך אתר הקישור של ליזין במבנה המולקולרי שלו, ואז הופך לפלזמין בפעולת מפעיל, שיכול לבקע את שרשראות הפפטידים הארגינין והליזין בפיברין, ויוצרים תוצרי פירוק לפיברין הממיסים קרישי דם. מוצר זה יכול לעכב את השילוב של פלסמינוגן ופיברין, למנוע את הפעלתו, ובכך לעכב פיברינוליזה, ריכוז גבוה יכול לעכב ישירות את פעילות הפלסמין ולהשיג אפקט המוסטטי.
תהליך הכנה
Caprolactam המתקבל על ידי הידרוליזה. הוסף קפרולקטם, חומצה הידרוכלורית מרוכזת ופי 3 מכמות המים המזוקקים למיכל התגובה, מערבבים, מחממים ומחזירים למשך 1.5 שעות, ושלוט בטמפרטורה ב-103-106 מעלות. לאחר התגובה, שיעור ההמרה הנמדד אמור להגיע ליותר מ-95 אחוזים. הוסף מים מזוקקים כדי לדלל עד ריכוז של 10 אחוזים כדי לקבל 10 אחוזים של 6-הידרוליזט של חומצה אמינו-קפרואית. הזרימו את ההידרוליזט באופן שווה לתוך עמודת חילופי היונים [עמוסה ב-001×7 (732#) שרף קטיון חלופי על בסיס סטירן חומצי חזק] בקצב זרימה של 5-10ליטר לשעה עבור ספיחה. לאחר סיום הזרימה, סגרו את השקע והשרו למשך הלילה. שטפו את עמודת חילופי היונים במים מזוקקים כדי להסיר חומצה הידרוכלורית (בדוק שהקולחים נקיים מיוני כלוריד). לאחר מכן, הזרם באופן שווה 3.5 אחוז אמוניום הידרוקסיד בקצב זרימה של 5-10 ליטר לשעה. לאחר סיום הזרימה, סגור את השקע והשרה למשך הלילה. למחרת, המשך לסיים את האמוניום הידרוקסיד, לזרום למים מזוקקים לאלוציה, ואסוף את האלואט המכיל חומצה אמינו-קפרואית 6-. הוסף פחם פעיל להפחתת הצבע, סנן ורכז את התסנין בלחץ מופחת ב-47-70 מעלות עד כמעט יובש. הוסף אתנול בעודו חם ומערבבים כדי לזרז גבישים. לאחר הקירור, מנערים ומסננים לקבלת המוצר הגולמי. ממיסים את המוצר הגולמי במים מזוקקים, הוסיפו פחם פעיל והסירו צבע ב-60 מעלות למשך שעה. מסננים בעודו חם. התסנין רוכז בלחץ מופחת עד כמעט ליובש. הוסף אתנול כדי לזרז גבישים, מצננים, מסננים, שוטפים את הגבישים עם אתנול ומייבשים לקבלת חומצה אמינו-קפרואית 6-.
זיהוי
(1) קח את המוצר הזה ואת חומר ההתייחסות לחומצה אמינוקפרואית, הוסף מים כדי ליצור תמיסה המכילה 2.5 מ"ג לכל 1 מ"ל, ובדוק לפי השיטה של כרומטוגרפיה שכבה דקה (נספח 26). ספוג 2 ul מכל אחת משתי התמיסות הנ"ל, והבחין אותן על אותה צלחת סיליקה ג'ל G בשכבה דקה (מופעל ב-105 מעלות למשך שעה אחת לפני השימוש). תמיסת אמוניה נוספת מרוכזת אתנול-מים (100:14:14) שימשה כמפתח, לאחר הפיתוח, היא יובשה באוויר, רוססה בתמיסת n-בוטנול רוויה במים של 0.2 אחוז נינהרין, מיובשת ב-100 מעלות למשך 15 דקות, ונבדק הצבע והמיקום של הכתמים העיקריים המוצגים על ידי תמיסת החומר ותמיסת החומר הייחוס צריכים להיות זהים.
(2) ספקטרום הספיגה של אינפרא אדום של מוצר זה תואם את הספקטרום של "אוסף תרופות אינפרא אדום השוואתי".
חשבון
בהירות התמיסה קח 1 גרם מהמוצר הזה, הוסף 20 מ"ל של מים קרים טריים רותחים להמסה, והשווה לתמיסת תקן עכירות מס' 1, אסור שהיא תהיה סמיכה יותר.
אלקליניות: קח את התמיסה מתחת לפריט הבהירות ומדוד לפי החוק (נספח עמוד 33), ערך ה-pH צריך להיות 7.0~8.0.
סוּלפָט:קח 1 גרם מהמוצר הזה ובדוק בהתאם לחוק (נספח 35). אם מתרחשת עכירות, היא לא אמורה להיות מרוכזת יותר (0.01 אחוז) מתמיסת הבקרה העשויה מ-1 מ"ל של תמיסת אשלגן גופרתי סטנדרטית.
הפסד בייבוש :קח את המוצר הזה וייבש אותו למשקל קבוע ב-105 מעלות, הירידה במשקל לא תעלה על 0.5 אחוז (נספח עמוד 40).
שאריות בהצתה :קח 1 גרם של מוצר זה, בדוק בהתאם לחוק (נספח עמוד 42), השאריות לא יעלו על 0.1 אחוז.
עבור מלח סידן, קח 1 גרם של מוצר זה, הוסף 20 מ"ל מים להמסה, הוסף 2 מ"ל תמיסת בדיקת אמוניה, נער היטב וחלק אותו לשני חלקים שווים; הוסף 1 מ"ל של תמיסת בדיקה של אמוניום אוקסלט לחלק אחד, הוסף 1 מ"ל מים לחלק השני, נער היטב ותן לו לעמוד במשך 5 דקות, שני הנוזלים צריכים להיות צלולים באותה מידה.
מתכות כבדות: קח את השאריות שנותרו מתחת לפריט שאריות בהצתה ובדוק אותן על פי חוק (שיטה 2 בעמוד 38 לנספח), ותכולת המתכות הכבדות לא תעלה על 10 חלקים למיליון.
מלח ארסן : קח 1 גרם מהמוצר הזה, הוסף 23 מ"ל מים כדי להמיס אותו, הוסף 5 מ"ל חומצה הידרוכלורית, בדוק לפי החוק (נספח 39), תכולת הארסן לא תעלה על 2ppm.
נחישות
קח כ-{{0}}.2 גרם מהמוצר הזה, שקל אותו במדויק, הוסף 5 מ"ל תמיסת פורמלדהיד להמסה, הוסף 20 מ"ל אתנול ו-2 טיפות תמיסת אינדיקטור פנולפטלין, וטיטר עם תמיסת נתרן הידרוקסיד (0.1מול/ליטר); 15 מ"ל מים קרים, הוסף 5 מ"ל תמיסת פורמלדהיד ו-20 מ"ל אתנול לתיקון בדיקה ריקה, כלומר. כל 1 מ"ל של תמיסת נתרן הידרוקסיד (0.1מול/ליטר) שווה ערך ל-13.12 מ"ג של C6H13NO2.
תפקוד ושימוש
1. משמש מגיב ביוכימי;
2. משמש בסינתזה אורגנית. עבור ריאגנטים של אנזים אנטי פיברינוליטיים. משמש כתרופה המוסטטית.
3. יש לו השפעה מרפאת ברורה על דימום חמור שנגרם על ידי פעילות פיברינוליטית מוגברת. הוא מתאים לנזילות או דימום מקומי במהלך פעולות כירורגיות שונות.
4. הוא משמש גם להופטיסיס, דימומים במערכת העיכול ומחלות דימומיות במיילדות ובגינקולוגיה.
5. זה פועל על ידי עיכוב המערכת הפיברינוליטית. הוא משמש בעיקר לדימום הנגרם על ידי פעילות מוגברת של פלסמין, כגון דימום מיילדותי וגינקולוגיה, ודימום לאחר ניתוחים פנימיים בערמונית, בכבד, בלבלב ובריאות. טיפול תרופתי תוך ניתוחי מוקדם או טיפול תרופתי לפני ניתוח יכול להפחית דימום במהלך הניתוח ולהפחית את כמות עירוי הדם.