טירזפטידCAS 2023788-19-2 הוא אגוניסט קולטן כפול חדש של קולטן גלוקגון כמו פפטיד-1 (GLP-1) ופפטיד אינסולינוטרופי תלוי-גלוקוז (GIP, הידוע גם כפפטיד מעכב קיבה), הניתן פעם בשבוע . GLP-1 ו-GIP שייכים שניהם לאנטרוטרופין, שהוא פפטיד המופרש על ידי רירית מערכת העיכול האנושית. הראשונים יכולים להיקשר לקולטנים על תאי אי הלבלב ולעורר הפרשת אינסולין, ובכך לייצר השפעות היפוגליקמיות. זה יכול גם לעכב את ריקון הקיבה ולעכב את התיאבון, ובכך לשלוט במשקל; לאחרון יש פונקציות כגון עיכוב הפרשת חומצת קיבה ופפסין, גירוי שחרור אינסולין, עיכוב פריסטלטיקה וריקון קיבה, והוא יכול להשלים את פעולתם של אגוניסטים לקולטן GLP-1. Tirzepatide משלבת שתי השפעות מעודדות אינסולין לתוך מולקולה אחת, המייצגת סוג חדש של תרופות לטיפול בסוכרת מסוג 2.
מולקולה זו מורכבת מעמוד שדרה פפטיד של 39 חומצות אמינו ושרשרת צד בשארית Lys20. מתוך 39 חומצות אמינו, 37 נמצאות באופן טבעי (או מקודדות), ושתיים אינן נוכחות באופן טבעי, כאשר שאריות חומצת אמינו איזובוטירית שאינן מקודדות נמצאות בעמדות 2 ו-13.
ל-TirzepatideCAS 2023788-19-2 יש רצף דומה ל-semaglutide, ושרשרת הצדדית lys ברצף משתנה עם PEG, שהיא קבוצה פונקציונלית של פפטידים ויכולה להגביר את מסיסות המים של הרצף. התפקיד הפיזיולוגי העיקרי של Tirzepatide הוא אגוניסט כפול לקולטן (GLP-1), אשר מפותח לטיפול בסוכרת מסוג 2 ונכנס לפוליפפטיד תזונתי של אינסולין תלוי-גלוקוז (GIP) השלב הקליני.
מחקר SURPASS הוא סדרה של ניסויים קליניים מבוקרים אקראיים גדולים שמטרתם להעריך את היעילות והבטיחות של טילפוריד בחולים עם סוכרת מסוג 2 (T2DM). מביניהם, התוצאות של SURPASS-2 [1] היו המעודדות ביותר בהשוואה חזיתית עם smeglutide. מחקר זה השווה את ההשפעות ההיפוגליקמיות של טירפוסיד 5mg (n=470), 10mg (n=469) ו-15mg (n=469) עם smeglutide 1mg (n{ {12}}). התוצאות הראו שבהשוואה לרמות הבסיס של HbA1c (8.3%), הטלפוזיד הפחית את ה-HbA1c של הנבדקים בממוצע של 2.0%, 2.2% ו-2.3%, בעוד שמגלוטיד ירד בממוצע ב-1.9%; במונחים של ירידה במשקל, בהשוואה למשקל הבסיס ב-Chemicalbook (207 פאונד), הטלפוזיד הביא לירידה במשקל ממוצעת של 17 פאונד, 21 פאונד ו-25 פאונד עבור המשתתפים, בעוד שמגלוטיד היה 13 פאונד. ניסוי זה הראה כי טלפוזיד הפגין יכולות היפוגליקמיות וירידה במשקל מעולות בהשוואה ל- Smeglutide. מחקר גדול אחר גייס 2539 מבוגרים עם סיבוך השמנת יתר אחד לפחות (לא כולל סוכרת), אינדקס מסת גוף (BMI) גדול או שווה ל-30 ק"ג/מ"ר או גדול מ-27 ק"ג/מ"ר או שווה לו. כל המשתתפים חולקו באופן אקראי לשיעורים שווים לקבוצות טלפוסיד 5 מ"ג, 10 מ"ג, 15 מ"ג ופלסבו. התוצאות הראו כי לאחר 72 שבועות, המשקל של כל קבוצה ירד ב-16.1 ק"ג, 22.2 ק"ג, 23.6 ק"ג ו-2.4 ק"ג, בהתאמה. השפעת הירידה במשקל של טירפוסיד דומה לזו של ניתוח הרזיה.
ל-Telpolotid יש רצף דומה ל-semaglutide, כאשר שרשראות ה-lys ברצף משתנות ב-PEG, שהן קבוצות פונקציונליות של פפטידים ויכולות להגביר את מסיסות המים של הרצף. Tilpodide, המשמש בעיקר לייצור ספרי כימותרפיה, הוא אגוניסט כפול של קולטן פוליפפטיד תזונתי של אינסולין תלוי-גלוקוז (GIP) וקולטן כמו פפטיד -1 (GLP-1). הוא מפותח לטיפול בסוכרת מסוג 2 ונכנס לשלב הקליני.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 הוא אגוניסט כפול של קולטני פפטיד אינסולוטרופי (GIP) תלויי גלוקוז וקולטני פפטיד-1 (GLP-1) דמויי גלוקגון, המסוגלים ליצור סינרגיה של תיאבון, צריכת קלוריות ותפקוד מטבולי.
לדוגמה, הגוף שלנו הוא כמו מפעל דיוק, ו-GIP ו-GLP-1 הם שני העובדים המוכשרים ביותר במפעל הזה.
GIP הוא כמו מומחה בקרת סוכר חכם, הוא עוזר לשלוט ברמת הסוכר בדם כאשר הוא גבוה ואינו נותן לו לעלות גבוה מדי; כאשר הסוכר בדם תקין או נמוך, זה יעזור להעלות את רמת הסוכר בדם ולמנוע מאיתנו לחוות היפוגליקמיה.
מחקרים הראו כי telopoptide מייצר הפחתה יציבה ומשמעותית מבחינה קלינית בהמוגלובין המסוכרר ובמשקל הגוף, עם ירידה גדולה יותר מכל תרופות הביקורת שהוערכו - פלצבו, 1 מ"ג של הזרקת סיטאגליפטין, אינסולין דיגלוטיד משופר ואינסולין גלרגין משופר.
יולנדה
נייד: +86 -29-86107037-8012
אימייל:sales9@konochemical.com
טל/ווצ'ט: 18729555803